Protizánětlivé střevní činidlo. Má lokální protizánětlivý účinek díky inhibici neutrofilní lipoxygenázy a syntézy prostaglandinů a leukotrienů. Zpomaluje migraci, degranulaci, fagocytózu neutrofilů a také sekreci imunoglobulinů lymfocyty. Má antioxidační účinek (díky schopnosti vázat se na volné kyslíkové radikály a ničit je). Mesalazin může také zachycovat radikály vzniklé z reaktivních kyslíkových sloučenin. Výsledky získané studiemi in vitro naznačují možnou roli inhibice lipoxygenázy. Byl také prokázán vliv na obsah prostaglandinů ve střevní sliznici.
Při perorálním podání má mesalazin převážně lokální účinek ve střevní sliznici a submukózní vrstvě, přičemž působí ze střevního lumen. Proto je důležité, aby byl mesalazin přístupný oblasti zánětu. Poměr systémové biologické dostupnosti k plazmatické koncentraci mesalazinu není z hlediska terapeutické účinnosti významný, ale spíše slouží jako faktor ovlivňující bezpečnost.
Uvolnění účinné látky na správném místě je zajištěno tím, že granule Salofalk jsou odolné vůči žaludeční šťávě a vyznačují se pH-dependentním (díky povlaku ve formě Eudragitu L) a opožděným (díky matricové struktuře granulí) uvolňováním mesalazinu.
Forma uvolnění, složení a balení
Tablety, potažený enterosolventním filmem od světle žluté až žlutohnědé barvy, kulatý, bikonvexní.
- 1 tableta — mesalazin (5-ASA) 250 mg
Pomocné látky: uhličitan sodný, glycin, povidon, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, stearát vápenatý, hypromelóza, kopolymer kyseliny methakrylové a methakrylátu (1:1), mastek, oxid titaničitý, žluté barvivo oxid železitý, makrogol, butylmethakrylát.
10 ks – blistry (5) – kartonové obaly.
10 ks – blistry (10) – kartonové obaly.
Tablety, potažený enterosolventním filmem od světle žluté až žlutohnědé barvy, oválný, bikonvexní.
- 1 tableta — mesalazin (5-ASA) 500 mg
Pomocné látky: uhličitan sodný, glycin, povidon, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl kroskarmelózy, koloidní oxid křemičitý, stearát vápenatý, hypromelóza, kopolymer kyseliny methakrylové a methakrylátu (1:1), mastek, oxid titaničitý, žluté barvivo oxidu železitého, makrogol, butylmethakrylát.
10 ks – blistry (5) – kartonové obaly.
10 ks – blistry (10) – kartonové obaly.
Granule, enterosolventní tablety s prodlouženým uvolňováním, šedavě bílé barvy, kulatého, válcovitého nebo kulovitého tvaru.
- 1 balení — mesalazin (5-ASA) 500 mg
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza – 200 mg, hypromelóza – 18 mg, koloidní bezvodý oxid křemičitý – 0.25 mg, Eudragit NE40D (40% disperze kopolymeru methylmethakrylátu a ethylakrylátu (2:1) a 2% nonoxynolu) – 45 mg, stearát hořečnatý – 7.75 mg, sušina 33% emulze simethikonu (obsahuje 92% simethikon, 7.7% methylcelulózy, 0.3% kyseliny sorbové) – 0.5 mg.
Složení vnitřního obalu: hypromelóza – 2 mg, kopolymer kyseliny methakrylové a methylmethakrylátu (1:1) (Eudragit L100) – 75 mg, triethylcitrát – 7.5 mg, mastek – 20 mg, stearát hořečnatý – 5 mg, oxid titaničitý – 12.5 mg.
Složení vnějšího obalu: sodná sůl karmelózy – 15 mg, oxid titaničitý – 5 mg, aspartam – 1 mg, bezvodá kyselina citronová – 3 mg, vanilkové aroma – 2 mg, mastek – 5.5 mg, povidon K25 – 5 mg.
930 mg – polyethylenové sáčky laminované hliníkovou fólií (50) – kartonové obaly.
930 mg – polyethylenové sáčky laminované hliníkovou fólií (50) – kartonové obaly (2) – kartonové krabice.
Granule, enterosolventní tablety s prodlouženým uvolňováním, šedavě bílé barvy, kulatého, válcovitého nebo kulovitého tvaru.
- 1 balení — mesalazin (5-ASA) 1 g
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza – 400 mg, hypromelóza – 36 mg, koloidní bezvodý oxid křemičitý – 0.5 mg, Eudragit NE40D (40% disperze kopolymeru methylmethakrylátu a ethoxylátu (2:1) a 2% nonoxynolu) – 90 mg, stearát hořečnatý – 15.5 mg, sušina 33% simethikonová emulze (obsahuje 92% simethikon, 7.7% methylcelulózy, 0.3% kyseliny sorbové) – 1 mg.
Složení vnitřního obalu: hypromelóza – 4 mg, kopolymer kyseliny methakrylové a methylmethakrylátu (1:1) (Eudragit L100) – 150 mg, triethylcitrát – 15 mg, mastek – 40 mg, stearát hořečnatý – 10 mg, oxid titaničitý – 25 mg.
Složení vnějšího obalu: sodná sůl karmelózy – 30 mg, oxid titaničitý – 10 mg, aspartam – 2 mg, bezvodá kyselina citronová – 6 mg, vanilkové aroma – 4 mg, mastek – 11 mg, povidon K25 – 10 mg.
1860 mg – polyethylenové sáčky laminované hliníkovou fólií (50) – kartonové obaly.
1860 mg – polyethylenové sáčky laminované hliníkovou fólií (50) – kartonové obaly (2) – kartonové krabice.
Rektální čípky od bílé až krémové barvy, torpédovitého tvaru, jednotné konzistence, s neporušeným, hladkým povrchem.
- 1 sup. — mesalazin (5-ASA) 250 mg
Pomocné látky: tuhý tuk.
5 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
5 ks – blistry (6) – kartonové obaly.
Rektální čípky od bílé až krémové barvy, torpédovitého tvaru, jednotné konzistence, s neporušeným, hladkým povrchem.
- 1 sup. — mesalazin (5-ASA) 500 mg
Pomocné látky: pevný tuk, cetylalkohol, dokusát sodný.
5 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
5 ks – blistry (6) – kartonové obaly.
Rektální suspenze od světle šedé po hnědou barvu, bez cizích příměsí.
- 1 fl. — mesalazin (5-ASA) 2 g
Pomocné látky: xanthanová guma, karbomer, ethylaminoacetát sodný, benzoan sodný, disiřičitan draselný, octan draselný, čištěná voda, plynný dusík.
30 ml – polyethylenové lahvičky (1) – blistry (7) – kartonové obaly.
Rektální suspenze od světle šedé po hnědou barvu, bez cizích příměsí.
- 1 fl. — mesalazin (5-ASA) 4 g
Pomocné látky: xanthanová guma, karbomer, ethylaminoacetát sodný, benzoan sodný, disiřičitan draselný, octan draselný, čištěná voda, plynný dusík.
60 ml – polyethylenové lahvičky (1) – blistry (1) – kartonové obaly.
Lékaři poznamenávají, že Salofalk je účinnou léčbou zánětlivých onemocnění střev, jako je ulcerózní kolitida a Crohnova choroba. Lék, který obsahuje mesalazin, pomáhá snižovat zánět a zlepšovat stav pacientů. Specialisté zdůrazňují důležitost individuálního přístupu ke každému pacientovi, protože reakce na léčbu se může lišit. Někteří lékaři uvádějí pozitivní výsledky již po několika týdnech užívání, ale k dosažení trvalého účinku může být nutná dlouhá kúra. Důležité je také zvážit možné nežádoucí účinky, jako jsou bolesti hlavy nebo zažívací potíže, což vyžaduje pečlivé sledování stavu pacienta. Celkově se Salofalk osvědčil jako spolehlivý lék, který může výrazně zlepšit kvalitu života lidí s chronickými onemocněními střev.
Dávkování
Tablety Lék se předepisuje perorálně dospělým v dávce 500 mg 3krát denně. U těžkých forem onemocnění lze dávku zvýšit na 3–4 g/den po dobu 8–12 týdnů. Aby se zabránilo relapsům, lék se v případě potřeby předepisuje v dávce 500 mg 3krát denně po dobu několika let. Dětem s hmotností do 40 kg se předepisuje 1/2 denní dávky pro dospělé – 250 mg 3krát denně (měly by se používat tablety 250 mg), dětem s hmotností nad 40 kg – 500 mg 3krát denně. Aby se zabránilo relapsům, lék se v případě potřeby předepisuje v dávce 250 mg 3krát denně po dobu několika let. Tablety se užívají celé, bez žvýkání, po jídle a zapíjejí se dostatečným množstvím vody. U distálních forem ulcerózní kolitidy je vhodnější rektální podání léku ve formě rektálních čípků nebo rektální suspenze. Granule Dávkovací režim pro léčbu exacerbace ulcerózní kolitidy závisí na klinické potřebě a je v každém případě individuální. Předepisujte 1 sáček 500–1000 mg mesalazinu 3krát denně nebo 3 sáčky 1krát denně (což odpovídá 1.5–3.0 g mesalazinu denně). K udržení remise ulcerózní kolitidy se předepisuje 500 mg (1 balení) mesalazinu 3krát denně nebo 3 balení po 500 mg 1krát denně (což odpovídá 1.5 g mesalazinu denně). U dětí starších 6 let a dospívajících během exacerbace onemocnění se v závislosti na jeho závažnosti předepisuje mesalazin v dávce 30-50 mg/kg tělesné hmotnosti/den, přičemž denní dávka se dělí na 3 dávky nebo 1 dávku. Pro udržení remise se mesalazin předepisuje v dávce 15-30 mg/kg tělesné hmotnosti/den, přičemž denní dávku lze rozdělit na 2 dávky. Dětem s hmotností do 40 kg se obvykle doporučuje podávat poloviční dávku pro dospělé, zatímco dětem s hmotností nad 40 kg se doporučuje podat dávku pro dospělé. Granule Salofalk se nemají žvýkat. Předepsaná dávka granulí Salofalk se má užívat ráno, v poledne a večer, nebo se má celá dávka užít jednorázově ráno. Granule Salofalk se umístí na jazyk a polykají se bez žvýkání a zapíjejí se dostatečným množstvím tekutiny. Jak při léčbě exacerbace zánětlivého procesu, tak i při dlouhodobém užívání k udržení remise by měly být granule užívány pravidelně a důsledně, což umožňuje dosáhnout požadovaného terapeutického účinku. Exacerbace ulcerózní kolitidy obvykle ustoupí během 8–12 týdnů, poté lze dávku mesalazinu u většiny pacientů snížit na 1.5 g/den. Rektální čípky Dospělí dostávají 1 čípek 500 mg nebo 2 čípky 250 mg 3krát denně. U těžkých forem onemocnění může být dávka zdvojnásobena. Pro dlouhodobou udržovací léčbu a k prevenci relapsů – 1 čípek 250 mg 3krát denně. Dětem s hmotností do 40 kg se předepisuje 1/2 denní dávky pro dospělé – 1 čípek 250 mg 3krát denně, dětem s hmotností nad 40 kg – 1 čípek 500 mg nebo 2 čípky 250 mg 3krát denně. Rektální suspenze. Obsah jedné lahvičky se podává rektálně jednou denně před spaním (doporučuje se předem vyčistit střeva). Denní dávka je 30-50 mg/kg tělesné hmotnosti. Maximální denní dávka je 3 g. Pro prevenci relapsů se doporučuje perorální podávání Salofalku ve formě tablet v dávce 15-30 mg/kg tělesné hmotnosti/den.
Nadměrná dávka
Příznaky: nevolnost, zvracení, gastralgie, slabost, ospalost. Léčba: výplach žaludku, podání projímadel, symptomatická terapie. V případech předávkování se v případě potřeby provádí infuze elektrolytových roztoků (forsovaná diuréza).
Salofalk je lék, o kterém se často diskutuje mezi pacienty se zánětlivým onemocněním střev. Mnoho uživatelů zaznamenává jeho účinnost při snižování symptomů a zlepšování celkového stavu. Někteří sdílejí pozitivní zkušenosti a zdůrazňují, že po zahájení užívání léku zaznamenali výrazné snížení exacerbací a zlepšení kvality života. Existují však i recenze na vedlejší účinky, jako jsou bolesti hlavy nebo zažívací potíže, což u některých lidí vyvolává obavy. Je důležité poznamenat, že názory na Salofalk se mohou značně lišit v závislosti na individuálních charakteristikách těla. Mnoho lékařů proto doporučuje nespoléhat se pouze na recenze, ale také se před zahájením léčby poradit s lékaři.
Lékové interakce
Při současném užívání Salofalk zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií (zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení). Při současném užívání s GCS a Salofalkem se mohou zvýšit nežádoucí účinky z žaludeční sliznice. Při současném užívání Salofalk zvyšuje toxicitu methotrexátu. Při současném užívání s probenecidem a sulfinpyrazonem je možné snížení vylučování kyseliny močové. Při současném užívání Salofalk snižuje diuretický účinek spironolaktonu a furosemidu. Při současném užívání se Salofalkem je možné oslabení tuberkulostatického účinku rifampicinu. Při současném užívání Salofalk zvyšuje hypoglykemický účinek derivátů sulfonylurey. Při současném užívání s laktulózou nebo jinými léky, které snižují pH střevního obsahu, je možné snížení uvolňování mesalazinu z granulí v důsledku snížení pH způsobeného bakteriálním metabolismem. U pacientů, kteří jsou současně léčeni azathioprinem nebo 6-merkaptopurinem, je třeba zvážit možnost zvýšení myelosupresivních účinků azathioprinu a 6-merkaptopurinu.
Těhotenství a laktemie
V prvním trimestru těhotenství lze lék předepsat pouze z přísných indikací. Pokud to průběh onemocnění dovolí, pak by měl být lék v posledních 2–4 týdnech těhotenství vysazen. Ve druhém a třetím trimestru by měl být Salofalk užíván pouze v případech, kdy potenciální přínos léčby pro matku převažuje nad možným rizikem pro plod. Salofalk ve formě granulí lze během kojení užívat pouze v případech, kdy potenciální účinek jeho užívání pro matku převažuje nad možným rizikem nežádoucích účinků na dítě. Pokud se u kojeného novorozence objeví průjem, je třeba kojení přerušit. Pokud je nutné předepsat Salfalk ve formě tablet během kojení, je třeba kojení přerušit. Před plánovaným otěhotněním se doporučuje, pokud je to možné, léčbu Salofalkem přerušit nebo užívat lék ve snížených dávkách.
Nežádoucí účinky
- Z trávicího systému: ztráta chuti k jídlu; vzácně (1/10 000) – průjem, nevolnost, bolest břicha, nadýmání, zvracení; velmi vzácně (
- Z nervového systému: vzácně (1/10 000) – bolest hlavy, závratě; velmi vzácně (
- Z kardiovaskulárního systému: možné – tachykardie, arteriální hypertenze nebo hypotenze; velmi vzácné ( < 1/10 000) – bolest na hrudi, dušnost.
- Z muskuloskeletálního systému: velmi vzácné ( < 1/10 000) – myalgie, artralgie.
- Z hematopoetického systému: v některých případech – anémie, leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie.
- Z krevního srážecího systému: v některých případech – hypoprotrombinémie.
- Z močového systému: v některých případech – proteinurie, hematurie, krystalurie, oligurie, anurie.
- Jiné: v ojedinělých případech – snížená tvorba slz; velmi vzácné ( < 1/10 000) – alopecie, horečka, bolest v krku, reverzibilní snížení pohyblivosti spermií.
Vzhledem k chemické struktuře léčivé látky nelze vyloučit možnost zvýšení hladiny methemoglobinu. Pokud se objeví akutní příznaky intolerance, je třeba léčbu okamžitě ukončit.
Podmínky ukládání
Léčivo by mělo být skladováno na suchém a tmavém místě mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 °C. Doba použitelnosti tablet je 3 roky, granulí – 4 roky.
