Antitusika – klasifikace a farmakologie léků proti kašli

Kašel je symptom, což je přirozená reakce organismu neřízená na podráždění receptorů umístěných v dýchacím traktu. Fyziologický význam kašle spočívá v uvolnění dýchacích cest od cizích částic a těles a odstranění mechanických překážek pohybu vzduchu. Mohou to být mikroorganismy nebo sputum, nebo jen malé částečky prachu. Při vstupu větších cizích těles se také spustí nepodmíněný reflex a tělo se snaží „cizince“ zbavit. Mechanismus reflexu je spojen s účastí centra kašle umístěného v mozku a receptorů umístěných v dýchacím traktu. Obecně platí, že ve své podstatě je kašel ochráncem těla a společníkem, bez kterého není možné rychlé uzdravení.

Nemoci, kde kašel je charakteristickým příznakem, od akutních respiračních virových infekcí (ARVI) až po těžké stavy, jako je tuberkulóza a srdeční selhání. Lék na bronchitidu a kašel u dospělých není těžké najít v lékárně; levné léky proti kašli jsou prezentovány v široké škále na policích lékáren, ale léčba nebezpečnějších onemocnění musí být prováděna pod dohledem lékaře v nemocnici.

Hodnocení léků je náš původní výzkum a sestaven na základě úrovní zmínek k prosinci 2021 z vyhledávacích, analytických a reklamních webových služeb Yandex: Yandex.Search, Yandex.Webmaster, Yandex.Metrica, Yandex.Market, Yandex.Direct. Seznam je seřazen od nejvíce zmiňovaných (první místo) po nejméně zmiňované (desáté místo). Opětovné zveřejnění hodnocení a všech informací v něm je zcela zdarma, avšak s podmínkou poskytnutí aktivního zpětného odkazu na tuto webovou stránku.

1

ACC – lék určený k ředění viskózního hlenu a usnadnění jeho odstranění z dýchacích cest. ACC se používá při respiračních onemocněních doprovázených tvorbou hustého a obtížně oddělitelného sputa: akutní a chronická bronchitida, laryngitida, sinusitida, tracheitida, chřipka, bronchiální astma. ACC je k dispozici v různých lékových formách: prášek, rozpustné šumivé tablety, sirup. Dostupné bez lékařského předpisu. Držitel rozhodnutí o registraci: Sandoz d.d., Slovinsko. Výrobce: Lindopharm GmbH/Salutas Pharma GmbH, Německo; Hermes Arzneimittel GmbH, Německo.

2

Ambroxol – jeden z nejběžnějších levných léků proti kašli, který se používá jako expektorans k léčbě dospělých i dětí. Používá se pro onemocnění dýchacích cest s uvolňováním viskózního sputa: akutní a chronická bronchitida; zápal plic; chronická obstrukční plicní nemoc (COPD); bronchiální astma s obtížemi při výtoku sputa; bronchiektázie. K dispozici ve formě sirupu. Podmínky vydání: bez lékařského předpisu a na předpis – pro děti do 2 let. Výrobce: Sopharma JSC, Bulharsko. Vyrábí ho také mnoho ruských farmaceutických podniků.

3

Rengalin je nová originální droga domácího vývoje, která se stala populární zejména v podzimních měsících roku 2021. Tento lék je indikován pro produktivní a neproduktivní kašel s chřipkou a ARVI, akutní faryngitidou, laryngotracheitidou, akutní obstrukční laryngitidou, chronickou bronchitidou a dalšími infekčně-zánětlivými a alergickými onemocněními horních a dolních cest dýchacích. Lék snižuje závažnost a trvání kašle jak ve dne, tak v noci, odstraňuje otoky a záněty v dýchacích cestách. Vhodné pro léčbu dospělých a dětí od 3 let. Droga se dobře hodí k jakýmkoli lékům a je vhodná bez omezení pro diabetes mellitus nebo dědičnou intoleranci fruktózy. Je k dispozici ve formě pastilek, které nevyžadují pitnou vodu a snadno se užívají dospělým (vhodné je vzít s sebou do práce). nebo na dovolené), a také ve formě perorálního roztoku – to je pro děti nejvhodnější forma. Vezměte prosím na vědomí, že rengalin je součástí dočasných doporučení pro léčbu koronavirové infekce (COVID-19). Podmínky pro výdej z lékáren: bez lékařského předpisu. Výrobce: NPF Materia Medica Holding LLC, Rusko, Čeljabinsk.

4

Lasolvan – jedno z často používaných mukolytických léků v Rusku, používané při léčbě dospělých i dětí. Ve skutečnosti se jedná o ambroxol, který je aktivní složkou léku. Lék má příjemnou jahodovou chuť a neobsahuje cukr ani alkohol. Lék je indikován pro akutní a chronická onemocnění dýchacích cest s uvolňováním viskózního sputa. Lék je k dispozici v různých formách, včetně sirupu o dávce 30 mg nebo 5 ml, určených pro použití v praxi dospělých, a také ve formě tablet, roztoku nebo kapslí s prodlouženým účinkem. Podmínky pro výdej z lékáren: bez lékařského předpisu. Výrobce: Boehringer Ingelheim Espana S.A., Španělsko; nebo Delpharm Reims, Francie; nebo Instituto de Angeli S.r.l., Itálie.

5

Fluimucil – mukolytický přípravek k léčbě akutních a chronických onemocnění dýchacích cest spojených s nadměrnou sekrecí bronchiálního sekretu: bronchitida, tracheitida, bronchiolitida, pneumonie, bronchiektázie, cystická fibróza, plicní absces, plicní emfyzém, laryngotracheitida, intersticiální plicní onemocnění, plicní atelektáza (v důsledku k ucpání hlenové zátky průdušek). Tento lék ředí hlen, zvětšuje jeho objem a usnadňuje jeho separaci. Lék zůstává aktivní proti hnisavému sputu, mukopurulentnímu a hlenovému sputu. K dispozici ve formě šumivých tablet a sáčků bez cukru. Podmínky pro výdej z lékáren: bez lékařského předpisu. Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce: Zambon Switzerland Ltd., Švýcarsko.

6

Ambrobene – to je ve skutečnosti také ambroxol. Ambrobene je obchodní název pro ambroxol. Podmínky pro výdej z lékáren: tablety, tobolky s prodlouženým uvolňováním, sirup, roztok k perorálnímu podání a inhalaci – bez lékařského předpisu, roztok k nitrožilní aplikaci – na předpis. Držitel rozhodnutí o registraci: Ratiopharm GmbH, Německo. Výrobce: Merkle GmbH, Německo.

7

Ascoril – originální indické kombinované expektorans s fixními dávkami bromhexin hydrochloridu, guaifenesinu a salbutamol sulfátu. Indikováno pro symptomatickou léčbu produktivního kašle spojeného s různými respiračními onemocněními, včetně, mimo jiné, následujících: akutní bronchitida, včetně tracheobronchitidy; akutní bronchitida způsobená respiračními viry; chronická bronchitida jinak nespecifikovaná (NOS); chronická obstrukční plicní nemoc (COPD); astmatická bronchitida; zápal plic. Uvolňovací forma: tablety. Podmínky pro výdej z lékáren: na předpis. Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce: Glenmark Pharmaceuticals Ltd., Indie.

8

Codelac – moderní řada ruských specializovaných léků proti různým typům kašle u dospělých a dětí. Codelac Broncho se používá k léčbě vlhkého kašle u dospělých a dětí starších 2 let. Vyrábí se ve formě tablet a také ve formě elixíru. Codelac Neo je určen k léčbě suchého kašle. K dispozici ve formě tablet – pro osoby starší 18 let, sirup 100 a 200 ml – pro děti od 3 let a dospělé, dále kapky – pro děti a kojence od 2 měsíců věku. Používá se při léčbě respiračních onemocnění s obtížemi při výtoku sputa: akutní a chronická bronchitida; zápal plic; COPD; bronchiektázie. Podmínky pro výdej z lékáren: bez lékařského předpisu. Držitel registračního certifikátu: OTCPharm PJSC, Rusko. Výrobce: Pharmstandard-Leksredstva OJSC, Rusko, Kursk.

9

Rozpětí – rostlinný přípravek, což je léčivý přípravek obsahující jako účinnou látku extrakt z listů břečťanu (latinsky Hedera Helix), který se vyrábí speciální standardní metodou ze sušených a nasekaných listů břečťanu, zajišťující stabilní kvalitu tohoto přípravku . Droga je účinná na suchý a vlhký kašel, na kašel s neprůduškou, neobsahuje alkohol, cukr, konzervační látky, má příjemnou třešňovou příchuť. Léková forma: sirup. Podmínky pro výdej z lékáren: bez lékařského předpisu. Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce: Engelhard Arzneimittel, GmbH&Co.KG, Německo.

10

Dr. MAMI – kombinovaný přípravek rostlinného původu; má bronchodilatační, mukolytické, expektorační a protizánětlivé účinky. Doctor IOM díky pečlivě vybraným přírodním bylinným složkám bojuje proti příčině kašle – zánětu, odstraňuje infekci z těla, má mukolytické, expektorační a bronchodilatační účinky. Používá se při symptomatické léčbě akutních a chronických onemocnění dýchacích cest, provázených suchým kašlem nebo kašlem s obtížně odlučitelným sputem (faryngitida, laryngitida včetně laryngitidy, tracheitida, bronchitida). Uvolňovací forma: sirup a pastilky. Podmínky pro výdej z lékáren: bez lékařského předpisu. Výrobce: Unique Pharmaceutical Laboratories, Indie.

Léky proti kašli patří tradičně k nejoblíbenějším v lékárnách a poptávka po nich vrcholí během sezóny akutních respiračních virových infekcí. A aby si lékárník udržel vysokou kvalitu farmaceutického poradenství, musí si pravidelně aktualizovat své znalosti. Právě za tímto účelem si v dnešním článku připomínáme nejdůležitější aspekty týkající se léků proti kašli.

Klasifikace antitusik

Kašel je komplexní ochranný reflex, který se vyskytuje v reakci na podráždění horních cest dýchacích, průdušnice a průdušek. Probíhá za účasti centra kašle, které se nachází v prodloužené míše. Hlavním úkolem tohoto reflexu je obnovit průchodnost dýchacích cest. Léčba kašle není vždy nutná: je indikována pouze v případech, kdy příznak významně narušuje pohodu a stav osoby [1, 2].

V případě suchého dráždivého kašle, který není doprovázen vykašláváním sputa a významně snižuje kvalitu života, jsou indikovány antitusikum. Je třeba hned poznamenat, že v klinické praxi, zejména u dětí, jsou takové situace vzácné.

U dětí může potřeba antitusik vzniknout v případě černého kašle, suché pleuritidy a také v případě velmi intenzivního produktivního kašle, kdy je objem bronchiálního sekretu tak velký, že hrozí aspirace sputa [1, 2].

Jedná se o poměrně vzácné případy, takže před doporučením léků proti kašli se lékárníci musí ujistit, že kašel, který spotřebitele trápí, skutečně spadá do kategorie „suchý, bolestivý, dráždivý“.

Antitusika se obvykle dělí do dvou skupin [1]:

• centrální působení;
• periferní působení.

Pojďme se blíže podívat na zástupce každé z těchto skupin.

Centrálně působící antitusika

Centrálně působící antitusika potlačují funkci centra kašle v prodloužené míše nebo souvisejících center. Lze je rozdělit na narkotická a nenarkotická léčiva [1].

Narkotická nebo centrálně působící opioidní antitusika potlačují kašel agonistickou interakcí s μ-opiátovými receptory.

Je zřejmé, že se dnes farmaceutičtí specialisté s narkotickými antitusiky setkávají jen zřídka. Používají se zpravidla v nemocničním prostředí a pro zvláštní indikace: například při onkologických onemocněních dýchacích cest, k potlačení kašlacího reflexu během bronchografie, bronchoskopie a dalších chirurgických zákroků [2].

Kodein — přírodní narkotické analgetikum, agonista opiátových receptorů, aktivní v různých částech centrálního nervového systému a periferních tkáních. Ve srovnání s morfinem je jeho analgetická aktivita 10krát menší, ale zároveň kodein vykazuje silné antitusické vlastnosti [1]. Jedná se o nejznámější lék ze skupiny narkotických antitusik centrálního účinku. Má antitusické, analgetické a sedativní vlastnosti a je obzvláště účinný při bolestivém kašli (například černém kašli) [3].

Blokáda kašlacího reflexu trvá 4 až 6 hodin. Lék má řadu vedlejších účinků, mezi nimiž nejvýznamnější jsou útlum dýchacího centra a snížení respiračního objemu. U některých onemocnění, jako je emfyzém, to může stav zhoršit. Kodein navíc způsobuje závislost a návyk (kodeinismus). Dalším charakteristickým vedlejším účinkem je suchost sliznice dýchacích cest [3].

Dextrometorfan — syntetické antitusikum, které je svou chemickou strukturou a účinkem podobné opiátům. Mechanismus účinku je pravděpodobně založen na potlačení centra kašle a blokádě NMDA receptorů v centrálním nervovém systému. Antitusická aktivita dextromethorfanu je srovnatelná s kodeinem, zatímco kodein při dlouhodobém užívání nezpůsobuje respirační potíže, suché sliznice, lékovou závislost a toleranci. V terapeutických dávkách dextromethorfan neinhibuje funkci řasinkového epitelu průdušek, ale se zvyšujícími se dávkami může způsobit útlum dýchacího centra, podobně jako opiáty.

Účinek dextromethorfanu se dostaví během 15–30 minut po podání a trvá 3–6 hodin (u dětí dvakrát déle) [3].

Dextromethorfan je součástí kombinovaných antitusik, zejména těch, které obsahují terpinhydrát.

Centrálně působící nenarkotická antitusika, jako jsou agonisté opioidních receptorů, potlačují centrum kašle, ale působí neopioidní cestou. Na rozdíl od narkotik nejsou návyková a lze je užívat mnohem častěji.

Butamirat Spolu s antitusickým účinkem má bronchodilatační účinek, který rozšiřuje průdušky. Díky tomu lék usnadňuje dýchání, snižuje odpor dýchacích cest a podporuje saturaci krve kyslíkem [4].

V terapeutických dávkách je butamirát dobře snášen a používán v pediatrické praxi (u dětí od 2 měsíců). Butamirát patří do skupiny volně prodejných léků a lékárníci jej mohou doporučit klientům s žádostí o lék na suchý dráždivý kašel různých etiologií u dospělých a dětí od 2 měsíců (s opatrností u dětí od 2 měsíců do 2 let).

Glaucin — alkaloid skupiny apomorfinů z rostliny žlutého máku (čeleď mákovitých). Léčivo selektivně potlačuje centrum kašle v prodloužené míše, nezpůsobuje respirační depresi, závislost ani drogovou závislost. Glaucin vykazuje mírné adrenergní blokující vlastnosti a může snižovat krevní tlak, stejně jako způsobovat závratě a slabost. Účinek glaucinu se dostaví po 30 minutách a trvá až 8 hodin.

Lékárníci si dobře uvědomují kombinaci glaucinu s efedrinem a bazalkovým olejem, která vykazuje výrazné antitusické a bronchodilatační účinky. Efedrin, jakožto nepřímo působící adrenomimetikum, vykazuje slabý stimulační účinek na adrenergní receptory, což způsobuje uvolňování norepinefrinu a adrenalinu, což má antispasmodický účinek na bronchiální svaly a stimuluje dýchací centrum. Lék také snižuje otok bronchiální sliznice. Kombinace glaucinu a efedrinu se používá při komplexní léčbě respiračních onemocnění doprovázených suchým kašlem, včetně akutní a chronické bronchitidy, tracheobronchitidy, chronické obstrukční plicní nemoci, bronchiálního astmatu, pneumonie a černého kašle.

Periferní antitusika

Léky této skupiny jsou výrazně horší v účinnosti než léky centrálního účinku. Potlačují kašlací reflex snížením citlivosti receptorů nervových zakončení nervu vagus umístěných v dýchacích orgánech.

Periferně působící antitusika ovlivňují aferentní nebo eferentní složky kašlacího reflexu, případně mají kombinovaný účinek. Eferentní dráhou dochází ke kontrakci dýchacích svalů hrtanu, hrudníku, bránice, břišních svalů, svalů bronchiální stěny a pánevního dna.

Léky s aferentním účinkem působí na sliznici dýchacích cest jako mírná analgetika nebo anestetika, čímž snižují reflexní stimulaci kašlacího reflexu. Také mění tvorbu a viskozitu sekretů a uvolňují hladké svaly průdušek.

Mezi nejaktivnější antitusické postupy s aferentním účinkem patří zvlhčování sliznic pomocí aerosolů a parní inhalace. Ty samy o sobě i s přídavkem léčiv, jako je chlorid sodný, rostlinné extrakty (extrakt z eukalyptu, různé rostlinné kombinace), představují jednoduchý a účinný způsob, jak zvlhčit sliznice [2].

Mezi léky s aferentním účinkem patří také obalující látky indikované při kašli, který vzniká v důsledku podráždění sliznice horních cest dýchacích. Působí tak, že vytvářejí ochrannou vrstvu na sliznici nosní dutiny a orofaryngu. Léky této třídy jsou zpravidla tablety k vstřebávání v ústech, stejně jako sirupy a čaje, které obsahují rostlinné extrakty z eukalyptu, lékořice, lípy, a také med, glycerin atd.

Mezi antitusika s aferentním účinkem patří lokální anestetika – benzokain, cyklain, tetrakain. Používají se pouze v nemocnicích k potlačení kašlacího reflexu během bronchoskopie nebo bronchografie [3].

Antitusika periferního účinku s eferentním účinkem zvyšují mobilitu sekretu, zlepšují jeho „klouzání“ po sliznici, snižují viskozitu hlenu a zvyšují účinnost a sílu samotného mechanismu kašle. Mezi prostředky této třídy patří rostlinné extrakty – proskurník, anýz, oman, rozmarýn, ipecacuanha, podběl, jitrocel, fialka, tymián, termopsie atd., stejně jako terpinhydrát.

Léky této podskupiny se v klinické praxi používají jen zřídka. Mají řadu vedlejších účinků. Termopsis a ipecac tak zvyšují aktivitu zvracecího a dýchacího centra v prodloužené míše. Navíc je nutné je užívat často, což je poměrně nevýhodné a spojené se sníženou adherencí k léčbě.

1. Farmakologie: učebnice / V. V. Majskij. – 2. vydání, opravené a doplňkové. – Moskva: GEOTAR-Media, 2006. – 400 s.
2. Samsygina G. A. Antitusika v pediatrii //Consilium medicum, 2002.
3. Okovity S. V., Anisimova N. A. Farmakologické přístupy k antitusické léčbě // RMZh, 2011. Ročník 19. Č. 23. S. 1450-1457.
4. Podle Státního registru léčiv ke dni 21.10.2022.