Společně nebo odděleně?

Informace pouze pro lékařské a farmaceutické odborníky

Společně nebo odděleně?

Kompatibilita léků je extrémně obtížný problém. Často různí lékaři předepisují pacientovi několik léků současně a on sám si léky kupuje podle svého chápání. Výsledek může být tristní, proto je lepší kupujícího předem upozornit na možnou nekompatibilitu.

Nuance farmakokinetiky

Interakce léků začíná ihned po vstupu do těla a problémy jsou možné ještě dříve, než se účinné látky dostanou do krve.

• Tvorba komplexních a chelátových sloučenin.
Klasickým příkladem jsou antacida a téměř všechny ostatní léky. V naprosté většině případů je nejracionálnějším řešením rozdělit je o 2 hodiny v obou směrech nebo zvolit antacidum s jiným mechanismem účinku.

Podívejme se na to v praxi. Kupující zakoupí předpis levofloxacin, předepsaný jeho příbuznému k léčbě bakteriální infekce spojené s COVID-19. A zároveň chce koupit Phosphalugel s vysvětlením, že pacienta „trápí pálení žáhy“.
řešení: Uspokojíme požadavek kupujícího s tím, že antacidum je nutné užít 2 hodiny před užitím antibiotika nebo 2 hodiny po užití, jinak může být účinnost léčby infekce výrazně snížena.
Pacient objasňuje, lze jej užívat současně s antibiotiky Gaviscon ® nebo Rennie ® .
řešení: Vysvětlujeme kupujícímu, že v případě Phosphalugelu dochází k inaktivaci jiných léků v důsledku kontaktu s gelem fosforečnanu hlinitého, s Gavisconem ® – v důsledku reakce s uhličitanem vápenatým, stejně jako s Rennie ®, obsahujícím uhličitany vápenaté a hořečnaté.

Orální formy železa by se neměly užívat s čajem. Epikatechiny v něm obsažené váží železo, v důsledku čehož biologická dostupnost prvku klesá téměř na nulu.

• Posun pH žaludečního obsahu.
Inhibitory protonové pumpy (PPI) interagují s nejméně 180 léky a v 15 případech jsou interakce kritické. Například se zvyšuje koncentrace benzodiazepinů v krvi, což vede k toxickým účinkům. V tomto případě odstup v průběhu času nestačí, budete muset buď upravit dávkování antikonvulziv, nebo přerušit PPI. Obě rozhodnutí jsou v kompetenci lékaře.

• Poškození střevní sliznice.
Dlouhodobé užívání cytostatik ovlivňuje i enterocyty a zpomaluje se vstřebávání velkého množství léků, především různých vitamínů a minerálů. Řešením je nahradit tabletovaná léčiva přípravky v kapslích nebo spansulech, protože jejich biologická dostupnost je vyšší.

• Interakce během distribuce.
Sorbenty snižují koncentraci v krvi absolutně všech léků, se kterými se užívají společně.

Prokinetika, jako je metoklopramid, zvýšením gastrointestinální motility výrazně zvyšují koncentraci paracetamolu a antibiotik v krvi. Aby se zabránilo toxickým účinkům, je nutné posunout příjem prokinetik a jakýchkoli jiných léků o 4 hodiny v obou směrech.

Složitosti farmakodynamiky

Modifikace farmakologických účinků jednoho léčiva pod vlivem jiného, ​​neprovázená změnou jeho koncentrace v krvi a spojením s cílovými molekulami, se může projevit dvěma hlavními způsoby.

• Synergismus. Jednosměrné působení, které vede k silnějšímu celkovému účinku než působení každého léku zvlášť.
• Antagonismus. Jedno léčivo inhibuje nebo eliminuje část nebo všechny farmakologické účinky jednoho nebo více léčiv.

Synergie není vždy dobrá. Léky na ředění krve tak mohou působit na různé části koagulačního systému. V důsledku toho jsou možné extrémně nepříjemné následky, kterým může náčelník dobře zabránit.

Podívejme se na to v praxi. Kupující říká, že prodělal mozkovou mrtvici, po které mu byl předepsán warfarin. Chce však, aby rehabilitace probíhala co nejrychleji a funkce se vrátily na úroveň před mozkovou příhodou. Vybral si proto tři volně prodejné léky, o jejichž přínosu se dočetl na internetu. Tento kyselina acetylsalicylová (ASA) – stačí užívat „čtvrtdenně“ a nemít „hustou“ krev, vitamín E, známý antioxidant, ani ginkgo biloba, slavnou „rostlinu pro mozek“.
řešení: je nutné kupujícího od těchto nákupů odradit s vysvětlením, že všechny tři léky, jako warfarin, ovlivňují systém srážení krve, ale vše prostřednictvím různých mechanismů, aniž by se navzájem rušily. V důsledku toho se účinky překrývají a člověk může čelit velmi vysokému riziku krvácení – takové případy již byly popsány v klinické praxi. Jako alternativu můžeme nabídnout vitamíny B (B₁ + B₆ + B₁₂), citrát hořečnatý, lecitin nebo kyselina alfa-lipoová. Mohou být také považovány za „léky na mozek“, ale bez ovlivnění koagulačního systému.

Při užívání inhibitorů MAO byste se měli vyhýbat potravinám bohatým na tyramin: zvýšení krevního tlaku je možné v důsledku aktivního vychytávání tyraminu adrenergními neurony. Sýry, červené víno, uzené maso, ořechy a avokádo jsou zakázány.

Bylinková medicína

Jedním z nejobtížnějších aspektů kompatibility je mezi bylinnými léky a konvenčními léky. V důsledku toho se ukazuje, že je lepší zvolit jeden ze dvou směrů: buď bylinky, nebo tablety, protože existuje příliš mnoho nuancí. Rostlina je v podstatě směsí farmakologicky aktivních látek, nikdo nikdy netestoval jejich vzájemnou interakci, tím méně kompatibilitu se „syntetickými“ účinnými látkami.

Nejčastěji záleží na tom, jak rostlina ovlivňuje izoenzymy cytochromu P450. Pokud inhibují svou práci, koncentrace současně užívaných léků se s každou dávkou zvýší, což povede ke zvýšení frekvence vedlejších účinků a pak se může rozvinout do toxických projevů. Klasickým příkladem je grapefruitová šťáva. Bergamotin, který obsahuje, funguje jako inhibitor cytochromu, ale to nebylo známo až do 2004. století. V roce XNUMX byl popsán smrtelný výsledek při užívání pacientem atorvastatin a zapijte ho velkým množstvím čerstvě vymačkané grapefruitové šťávy. Teprve v roce 2006 bylo možné identifikovat bergamotin a pochopit biochemické mechanismy toho, co se stalo. Od té doby byly všechny léky povinně testovány na kompatibilitu s touto konkrétní šťávou. Negativní výsledky se nutně odrážejí v pokynech pro lékařské použití.

Zde je krátký výčet možných následků užívání jedné z nejoblíbenějších léčivých rostlin – třezalky tečkované spolu s dalšími drogami:

• antidepresivní účinek inhibitorů MAO se zvyšuje (selegilin, pirlindol);
• riziko rozvoje hypertenzních krizí se zvyšuje s inhibitory MAO;
• hemolytické reakce a průběh „serotoninového syndromu“ se zhoršují fluoxetin, paroxetin, sertralin;
• zvyšuje se fotosenzibilizační účinek tetracyklinů, sulfonamidů, thiazidových diuretik, chinolony, piroxikam a další;
• spánek způsobený léky na celkovou anestezii a narkotickými analgetiky se prodlužuje;
• spánek se zkracuje kvůli barbiturátům;
• koncentrace v krvi a účinnost antiretrovirové terapie klesá;
• koncentrace klesá cyklosporin v krvi;
• přímý účinek klesá warfarin;
• účinky steroidních léků jsou sníženy.

NSAID a další

Jednou z nejoblíbenějších tříd volně prodejných léků jsou nesteroidní protizánětlivé léky a paracetamol. Nejznámější nekompatibilní dvojice léků jsou uvedeny níže.

Podívejme se na to v praxi. Kupující koupil paracetamol a ptá se, jestli se to dá zapít kávou? Kávy se vzdát nehodlá, ale bojí se, že by si mohl ublížit.
Řešení. Je nutné kupujícího uklidnit a vysvětlit, že dosud neznámým mechanismem kofein výrazně zvyšuje účinnost NSAID a paracetamol. Výsledkem je, že tyto léky účinkují rychleji, vydrží déle a jsou účinnější. Z tohoto důvodu kofein specificky obsažena v některých kombinovaných analgetikech (Novalgin ® , Migrenol ® , Pentalgin ® , Tetralgin ® , Citramon P), která mohou být nabízena jako alternativa paracetamol.

Časopis “Ruské lékárny” č. 9, 2022

Pokud lékárník, lékárník, generální ředitel, zdravotnický specialista nebo zdravotnický pracovník, náš časopis „Ruské lékárny“ je pro vás.