Léky mají široké spektrum a působí na grampozitivní a gramnegativní mikroorganismy, včetně salmonel, brucel, prvoků (Trichomonas, Giardia), chlamydií a anaerobů. V závislosti na koncentraci mají bakteriostatický nebo baktericidní účinek. Pod vlivem nitrofuranů je blokován cyklus trikarboxylových kyselin v mikrobiální buňce, je inhibováno buněčné dýchání, růst a reprodukce mikroorganismů: narušení biosyntézy řady membránových proteinů a aktivita respiračních enzymů může vést k destrukci cytoplazmatické membrány. Díky svému jedinečnému mechanismu účinku jsou léky účinné proti rezistenci mikroorganismů na antibiotika a sulfonamidy.
K návyku mikroorganismů na nitrofurany téměř nedochází. Léky nepotlačují imunitní vlastnosti těla a snižují produkci toxinů mikroorganismy; Díky vysokému obsahu v lymfě zabraňují šíření infekce. Nitrofurany se používají lokálně: nitrofural (furasilin), furazidin (furagin), furazolidon. Neztrácejí aktivitu v přítomnosti hnisu a produktů tkáňového rozpadu, stimulují tvorbu granulací, hojení ran, nepůsobí dráždivě. Lokálně se používají při hnisavých infekcích anaerobních tkání, popáleninách, bolestech v krku, zánětech spojivek a hnisavých kožních lézích; pro mytí pleurální dutiny, maxilárních a jiných vedlejších nosních dutin; u hnisavého otitidy se podává alkoholový roztok furatsilinu ve formě kapek.
Při střevních infekcích (úplavice, břišní tyfus, paratyfus, otrava jídlem atd.) použijte (orálně) furazolidon, který je nejaktivnější proti gramnegativním bakteriím Giardia a Trichomonas. Dobře se vstřebává, proniká do tkání a je vylučován žlučí a sekrety střevních žláz.
Nitrofurantoin (furadonin) A furazidin (furagin) se používají při infekcích močových cest, protože se rychle vstřebávají a vylučují močí a vytvářejí vysokou koncentraci v ledvinách. Rozpustný furagin (solafur) lze použít u generalizovaných infekcí (sepse, infekce rány atd.). Často se používá k ošetření řezů, oděrek a prasklin. furaplast – přípravek, který vytváří na povrchu látky hustý elastický film.
Léky této skupiny (zejména furadonin) mohou způsobit komplikace: nevolnost, zvracení, dyspepsii (proto by měly být předepisovány po jídle), změny v periferním nervovém systému (polyneuritida), zhoršená funkce ledvin, anémie (kvůli nedostatku kyseliny listové).
Při dlouhodobém užívání se může vyvinout hypovitaminóza skupiny B. Furazolidon může inhibicí monoaminooxidázy zvýšit krevní tlak.
Metronidazol (trichopolum) – derivát nitroimidazol, byl navržen v roce 1957 pro léčbu onemocnění způsobených prvoky – trichomoniáza, giardiáza, amébóza. Později se ukázalo, že má široké spektrum antibakteriální aktivity, včetně bakteroidů, anaerobních koků, fusobakterií, klostridií atd. (ale ne aerobních bakterií a hub).
Účinek je způsoben vychytáváním metronidazolu prvoky a anaeroby (neproniká do aerobů), ve kterých po redukci nitroskupiny (pod vlivem reduktáz) vytváří vysoce aktivní metabolit, který ničí DNA. Metronidazol se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu, proniká do všech tkání (včetně centrálního nervového systému) a orgánů, hromadí se v kostech a žluči. 70-80 % se vyloučí ledvinami, zbytek se obnoví (biotransformace) na aktivní metabolit, který se dlouhodobě zadržuje ve tkáních.
Droga se používá jako antiprotozoikum při anaerobních infekcích dutiny břišní, dýchacích orgánů, močových cest, hnisavých anaerobních infekcích ran, anaerobní endokarditidě, smíšené infekci centrálního nervového systému. Metronidazol je široce používán při léčbě žaludečních vředů, předepisuje se také v radiologii ke zvýšení citlivosti nádorů na radiační terapii. Nežádoucí účinky zahrnují poruchy trávení – sucho v ústech, snížená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení, průjem; změny v centrálním a periferním nervovém systému – bolesti hlavy, závratě, nespavost, periferní neuritida; je možná leukopenie. Při dlouhodobé léčbě metronidazolem se může vyvinout dysbióza a plísňová superinfekce.
faryngosept obsahuje účinnou látku ambazon, působí bakteriostaticky, inhibuje růst hemolytických a viridans streptokoků, pneumokoků. Používá se sublingválně (po jídle) při angíně, zánětu dásní, stomatitidě.
Jedna tableta obsahuje: účinná látka: nitrofurantoin 50 mg nebo 100 mg; Pomocné látky: bramborový škrob, koloidní bezvodý oxid křemičitý, stearát vápenatý.
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologické vlastnosti
- Indikace pro použití
- Kontraindikace
- Dávkování a podávání
- Bezpečnostní opatření
- Těhotenství a laktemie
- Pediatrické použití
- Pozor při předepisování
- Nemělo by se používat
- Vliv na schopnost řídit vozidla a pracovat s pohyblivými mechanismy
- Nežádoucí účinek
- Interakce s jinými léky
- Nadměrná dávka
- Podmínky skladování
- Datum vypršení platnosti
- Podmínky dovolené z lékáren
Farmakoterapeutická skupina
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Syntetické širokospektrální antimikrobiální činidlo. Působí baktericidně.
Mechanismus účinku je spojen s obnovou furadoninu na aktivní meziprodukt, který poškozuje ribozomální proteiny a narušuje syntézu proteinu, DNA a RNA. Ve vysokých dávkách narušuje propustnost bakteriální buněčné membrány.
Aktivní proti grampozitivním aerobním bakteriím: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; gramnegativní aerobní bakterie: Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Shigella spp. Slabě aktivní ve vztahu k Enterococcus spp.., houby rodu Candida. Není aktivní ohledně Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.
Většina kmenů Proteus a Serratia odolný vůči furadoninu.
Farmakokinetika
Furadonin se dobře vstřebává v horní části gastrointestinálního traktu a rychle se vylučuje močí. Poločas rozpadu je asi 30 minut. K maximálnímu vylučování močí dochází za 2–4 hodiny po užití furadoninu, podíl nezměněného léku je asi 40–45 %.
Indikace pro použití
– nekomplikované infekce močových cest (cystitida, uretritida, pyelitida) způsobené citlivými mikroorganismy;
– prevence infekcí při urologických operacích a vyšetřeních (cystoskopie, katetrizace).
Kontraindikace
– přecitlivělost na nitrofurantoin nebo nitrofurany;
– závažná renální dysfunkce, renální selhání, oligurie (clearance kreatinu nižší než 60 ml/min);
– děti do 6 let, těhotenství a kojení z důvodu možné hemolytické anémie u plodu nebo novorozence v důsledku nezralosti enzymatických systémů erytrocytů;
– cirhóza jater, chronická hepatitida;
– chronické srdeční selhání (třída III-IV NYHA);
– nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
– akutní porfyrie.
Dávkování a podávání
Užívejte perorálně, během jídla, s velkým množstvím vody.
Dospělí pacienti
Akutní nekomplikované infekce močových cest: 50 mg čtyřikrát denně po dobu sedmi dnů. Závažná recidivující infekce: 100 mg čtyřikrát denně po dobu sedmi dnů.
Dlouhodobá udržovací léčba: 50–100 mg jednou denně.
Prevence: 50 mg čtyřikrát denně při urologických operacích a vyšetřeních a 3 dny po nich.
Děti starší 6 let
Akutní nekomplikované infekce močových cest: 3 mg/kg/den ve čtyřech dílčích dávkách po dobu sedmi dnů. Udržovací léčba: 1 mg/kg jednou denně.
Pro děti vážící méně než 25 kg se doporučuje užívat lék ve formě suspenze.
Bezpečnostní opatření
Lék by měl být vysazen při prvních známkách periferní neuropatie (parestézie), protože rozvoj této komplikace může být život ohrožující.
Je nutné ukončit léčbu furadoninem, pokud se objeví nevysvětlitelné příznaky zhoršené funkce plic, jater, hematologické a neurologické poruchy.
Pokud se objeví známky poškození plic, furadonin by měl být okamžitě zastaven. U pacientů dlouhodobě léčených furadoninem, zejména u starších pacientů, je nutné pečlivé sledování funkce plic.
K identifikaci příznaků rozvoje hepatitidy je nutné pečlivé sledování pacientů dlouhodobě léčených furadoninem.
Po užití furadoninu může moč zežloutnout nebo zhnědnout. Pacienti užívající furadonin mohou zaznamenat falešně pozitivní reakce při stanovení glukózy v moči.
Pokud se u pacientů s podezřením na deficit glukózo-6-fosfátdehydrogenázy objeví známky hemolýzy, musí být furadonin vysazen.
Reakce z gastrointestinálního traktu lze minimalizovat při užívání léku s jídlem, mlékem nebo snížením dávky.
Při dlouhodobé terapii je možný rozvoj superinfekce způsobené plísněmi nebo necitlivými mikroorganismy.
Nitrofurantoin by měl být používán s opatrností v případech poruchy funkce ledvin (clearance kreatininu 60–90 ml/min), podezření na nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy nebo jiných enzymů červených krvinek, u oslabených pacientů, osob s alergiemi, jaterními patologiemi, plicní patologie a neurologické poruchy.
Těhotenství a laktemie
Užívání furadoninu během těhotenství je kontraindikováno. Pokud je nutné jej užívat v době kojení, mělo by být dítě po celou dobu léčby odstaveno od prsu.
Pediatrické použití
Pozor při předepisování
Mělo by být pozorováno u osob s diabetes mellitus, anémií, poruchami elektrolytů, nedostatkem vitamínů B, protože neurotoxický účinek léku může být zesílen.
Nemělo by se používat
K léčbě onemocnění ledvinové kůry (glomerulonefritida), purulentní paranefritida, prostatitida. Zejména k léčbě parenchymální infekce jedné nefunkční ledviny. V případech recidivující nebo závažné infekce je nutné vyloučit chirurgické příčiny.
Vliv na schopnost řídit vozidla a pracovat s pohyblivými mechanismy
Furadonin může způsobit závratě a ospalost. Pacient by během užívání léku neměl řídit auto nebo obsluhovat pohyblivé stroje.
Nežádoucí účinek
Z gastrointestinálního traktu: nevolnost, zvracení, nedostatek chuti k jídlu, bolest břicha, průjem, pankreatitida, pseudomembranózní kolitida.
Z jater a žlučových cest: cholestatická žloutenka, cholestatický syndrom, chronická aktivní hepatitida (někdy s fatálním koncem, obvykle při dlouhodobé léčbě). Pokud se objeví příznaky hepatotoxicity, lék by měl být vysazen.
Z nervového systému: bolest hlavy, ospalost, závratě, deprese, euforie, nystagmus, zmatenost, psychotické reakce, intrakraniální hypertenze. Ve vzácných případech těžká a dokonce ireverzibilní periferní neuropatie (včetně poškození zrakového nervu) s příznaky senzorických a motorických poruch. Pokud se vyskytnou výše uvedené příznaky, lék by měl být zastaven.
Z dýchacího systému: akutní plicní reakce (obvykle se rozvíjejí během prvního týdne léčby a jsou reverzibilní po vysazení léku) jsou charakterizovány náhlým nástupem horečky, eozinofilií, kašlem, bolestí na hrudi, dušností, tvorbou plicního infiltrátu, pleurálním výpotkem.
Chronické plicní reakce jsou vzácné, vyskytují se u pacientů, kteří byli dlouhodobě léčeni po dobu 6 měsíců nebo déle, častěji u starších pacientů. Stupeň závažnosti závisí na délce léčby po prvních klinických příznacích. Mohou se objevit změny na EKG spojené s plicními reakcemi, vzácně – cyanóza, kolaps. Ztráta funkce plic může být nevratná.
Když se objeví první známky poruchy dýchacího systému, lék by měl být zastaven.
Z kůže a podkoží: hypersenzitivní reakce – kožní vyrážky, makulopapulózní vyrážka, kopřivka, svědění v některých případech: angioedém, anafylaxe, zánět slinných žláz, ekzém, exfoliativní dermatitida, erythema multiforme (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), lupus-like syndrom.
Z hematopoetického a lymfatického systému: leukopenie, granulocytopenie nebo agranulocytóza, trombocytopenie, megaloblastická anémie, aplastická anémie, hemolytická anémie u pacientů s deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.
Z pohybového aparátu: artralgie.
Ostatní: reverzibilní alopecie, superinfekce (obvykle způsobená Pseudomonas aeruginosa nebo houbami), zbarvení moči tmavě žluté nebo hnědé.
Interakce s jinými léky
Absorpce furadoninu se zvyšuje, pokud se užívá s jídlem nebo s léky, které způsobují opožděné vyprazdňování žaludku.
Trisilikát hořečnatý snižuje absorpci furadoninu.
Probenecid a sulfinpyrazon snižují renální vylučování furadoninu.
Inhibitory karboanhydrázy a látky, které způsobují alkalickou reakci v moči, snižují antibakteriální aktivitu furadoninu.
Furadonin a antimikrobiální látky ze skupiny fluorochinolonů jsou antibakteriálními antagonisty.
Furadonin může potlačovat střevní flóru, což vede ke snížení vstřebávání estrogenů a účinnosti antikoncepčních přípravků obsahujících estrogen. Pacientkám se doporučuje používat nehormonální metody antikoncepce.
Furadonin může inaktivovat orální vakcínu proti tyfu.
Nadměrná dávka
Příznaky: Při podávání vysokých dávek se mohou objevit závratě, nevolnost a zvracení.
Léčba: vysazení léku, příjem velkého množství tekutiny ke zvýšení vylučování léku močí, hemodialýza, symptomatická terapie. Neexistuje žádné specifické antidotum.
10 tablet v bezkonturovém a konturovacím blistrovém balení. 1 balení obrysových buněk nebo 1 nebo 2 balíčky obrysových buněk spolu s vkládacím listem jsou umístěny v kartonovém obalu.
Pro dodávky do zdravotnických zařízení: 600, 1000 konturových bezbuněčných obalů nebo 500, 1000 konturových buněčných balení spolu s 10 návody k použití jsou umístěny ve skupinové kartonové krabici.
Podmínky skladování
Na místě chráněném před světlem a vlhkostí, při teplotě nepřesahující 25 ºС. Držte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
Podmínky dovolené z lékáren
Informace o výrobci
Otevřená akciová společnost “Borisov Medical Preparations Plant”, Běloruská republika, Minská oblast, Borisov, ul. Chapaeva 64, tel/fax +375177735612.





